Fluoxetine (Prozac) werkingsmechanisme en bijwerkingen

De Fluoxetine, Beter bekend als prozac,Het is een antidepressivum dat zich binnen de categorie selectieve remmers van serotonine heropname (ISRS) bevindt. Het best bekend als Prozac, het is een van de meest voorgeschreven antidepressiva wereldwijd. Hoewel het tal van gunstige effecten heeft om aandoeningen zoals depressie of angst te behandelen, kan het niet licht worden opgevat, omdat het ook nadelige effecten kan veroorzaken.

Het uiterlijk van de SSRI's in de late jaren 80 heeft een revolutie teweeggebracht in de psychofarmacologie, tot zes recepten per seconde. Hoewel ze oorspronkelijk als antidepressiva werden geboren, worden ze meestal ook voorgeschreven voor andere minder ernstige aandoeningen, zoals premenstruele dysfore aandoeningen, angststoornissen of sommige eetstoornissen.

Binnen de groep ISR's zijn er zes soorten verbindingen die veel effecten delen, hoewel ze ook unieke eigenschappen hebben die ze onderscheiden. In dit artikel zullen we de gemeenschappelijke en eigen effecten van de flouxetine zien.

[TOC]

Wat gebeurt er in iemands hersenen met depressie?

Om het fluoxetine en de algemene NSR's te begrijpen, moet u weten wat er gebeurt in een persoon van een persoon met een cellulair niveau.

Volgens de monoaminerge hypothese lijden mensen met depressie een serotonine -tekort in serotonerge presynaptische neuronen, zowel in somatodendritische gebieden als in de axonische terminal.

Figuur 1. Serotonerge neuron van de patiënt met depressie (Stahl, 2010).

Alle antidepressiva werken door serotonine te verhogen totdat ze hun eerdere niveaus bereiken, voorafgaand aan de aandoening, en proberen dus de depressieve symptomen te verlichten of te beëindigen.

Naast het werken op axonische receptoren, werken de ISR's op serotoninereceptoren in het somatodendritische gebied (5HT1A -receptoren), en dit veroorzaakt een reeks effecten die eindigen met de toename van serotonine.

Fluoxetine -werkingsmechanisme

Vervolgens zal het werkingsmechanisme van de SSRS stap voor stap worden uitgelegd:

1-De ISRS-blok serotonine-receptoren blokkeren

Het ISRS -blok serotonine -receptoren van het somatodendritische gebied, ook wel TSER -pompen genoemd (serotonine -transporters). Dit blok voorkomt dat serotoninemoleculen receptoren aansluiten en daarom kunnen serotonine niet worden herinnerd (vandaar de naam van de SSRI's) en blijft in het somatodendritische gebied blijven.

Na een tijd worden serotonine -niveaus verhoogd vanwege hun accumulatie. Serotoninespiegels nemen ook toe in ongewenste gebieden en de eerste bijwerkingen worden waargenomen.

Stap 1- Somatodendritisch serotonerge receptorblok (Stahl, 2010).

2-regulatie van receptoren

Wanneer de receptoren al een tijdje zijn geblokkeerd, "identificeert" het neuron ze als onnodig, zodat ze stoppen met werken en sommige verdwijnen. Deze effecten staan ​​bekend als desensibilisatie en regulatie naar beneden en treden op door een genomisch mechanisme.

Stap 2- Bewustzijn en neerwaartse regulatie van somatodendritische serotonerge receptoren (Stahl, 2010).

3-productie van serotonine

Omdat er minder receptoren zijn, is de hoeveelheid serotonine die binnen het neuron arriveert, minder dan vóór de regulering. Daarom 'gelooft' het neuron dat er heel weinig serotonine is, begint meer hoeveelheden van deze neurotransmitter te produceren en activeert de stroom naar axonen en vrijgave. Dit mechanisme is het mechanisme dat de meeste antidepressiva van SSR's verklaart.

Kan u van dienst zijn: prefrontale cortex: anatomie, functies en verwondingenStap 3- Serotonineproductie- en release-activering (Stahl, 2010).

4-sensitisering en neerwaartse regulatie van serotonerge receptoren 

Zodra het neuron al is begonnen met het scheiden van hogere niveaus van serotonine, begint een ander werkingsmechanisme van de SSRI's dat tot nu toe niet effectief was geweest, tot nu toe relevant.

Dit mechanisme is de blokkade van axonische receptoren, die ook ongevoelig zijn en gereguleerd zijn en daarom minder serotonine herstelt. Dit mechanisme zorgt ervoor dat de bijwerkingen van de ISR's beginnen te verminderen, omdat serotoninespiegels worden verlaagd naar normale niveaus.

Stap 4- Bewustzijn en neerwaartse regulatie van axonische serotonerge receptoren (Stahl, 2010).

Kortom, de SSRI's werken geleidelijk de serotoninespiegels in alle hersengebieden waar serotonerge neuronen zijn, niet alleen waar het nodig is, wat zowel gunstige als schadelijke effecten veroorzaakt. Hoewel de bijwerkingen of niet wensen in de loop van de tijd verbeteren.

Specifieke aspecten in fluoxetine

Naast het hierboven verklaarde mechanisme, gebruikelijk voor alle ISR's, volgt fluoxetine ook andere mechanismen die het uniek maken.

Schema van een fluoxetinemolecuul (Stahl, 2010).

Dit medicijn remt niet alleen serotonine -heropname, het remt ook de heropname van norepinefrine en dopamine in de prefrontale cortex, waardoor 5HT2C -receptoren worden geblokkeerd, waardoor de niveaus van deze neurotransmitters in dat gebied in dat gebied in dat gebied toenemen in dat gebied in dat gebied in dat gebied in dat gebied in dat gebied in dat gebied in dat gebied in dat gebied in dat gebied in dat gebied in dat gebied in dat gebied in dat gebied in dat gebied in dat gebied in dat gebied in dat gebied in dat gebied in dat gebied in dat gebied in dat gebied in dat gebied in dat gebied in dat gebied in dat gebied in dat gebied in dat gebied in dat gebied in dat gebied in dat gebied in dat gebied in dat gebied in dat gebied in dat gebied in dat gebied in dat gebied in dat gebied in dat gebied in dat gebied in dat gebied in dat gebied in dat gebied in dat gebied in dat gebied in dat gebied in dat gebied in dat gebied in dat gebied in dat gebied in dat gebied in dat gebied in dat gebied in dat gebied in dat gebied in dat gebied in dat gebied in dat gebied in dat gebied in dat gebied in dat gebied in dat gebied in dat gebied in dat gebied in dat gebied in dat gebied in dat gebied,. De medicijnen die dit effect hebben, worden DND genoemd.

Dit mechanisme kan een deel van de eigenschappen van fluoxetine als een activator verklaren, dus helpen vermoeidheid te verminderen bij patiënten met verminderde positieve affectie, hypersomnie, psychomotorische vertraging en apathie. Aan de andere kant is het niet raadzaam voor patiënten met agitatie, slapeloosheid en angst, omdat ze ongewenste activering kunnen ervaren.

Fluoxetinemechanisme als DND kan ook werken als een therapeutisch effect op anorexia en boulimia.

Ten slotte kan dit mechanisme ook het vermogen van fluoxetine verklaren om de antidepressiva -acties van de oceanzapine bij patiënten met bipolaire depressie te verhogen, omdat dit medicijn ook als DND werkt en beide acties zouden worden toegevoegd.

Andere effecten van fluoxetine is de zwakke blokkade van norepinefrine (IRN) en, bij hoge doses, CYP2D6 en 3 A4 -remming, wat het effect van andere psychofarmofarmaceuticals op een ongewenste manier kan vergroten.

Het kan u van dienst zijn: eigenschappen van de Malta voor gezondheid

Bovendien hebben zowel fluoxentijn als hun metaboliet een lange helft levensduur (2 of 3 dagen fluoxetine en 2 weken de metaboliet), wat helpt het ontwenningssyndroom te verminderen dat wordt waargenomen door sommige ISRS's te verwijderen. Maar we moeten er rekening mee houden dat dit ook inhoudt dat er lang zal gebeuren totdat het medicijn volledig uit het organisme verdwijnt wanneer de behandeling eindigt.

Bijwerkingen van fluoxetine

Onder de bijwerkingen die fluoxetine delen en in het algemeen zijn alle ISR's:

• Mentale agitatie, nervositeit, angst en zelfs paniekaanvallen. Dit effect wordt geproduceerd vanwege de acute blokkering van de 5HT2A- en 5HT2C -receptoren in de serotonerge projectie van de RAFE op de amygdala en de limbische cortex naar de ventromediale prefrontale cortex.
• Acatisme, psychomotorische vertraging, mild parkinsonisme, dystonische bewegingen en, als gevolg hiervan, gewrichtspijn. Dit effect wordt geproduceerd door de acute blokkering van de 5HT2A -receptoren van de basale ganglia.
• Slaapstoornissen, myoclons, ontwaken. Dit effect wordt geproduceerd door de acute blokkering van 5HT2A -receptoren in slaapcentra.
• Seksuele disfunctie. Dit effect is te wijten aan de acute blokkering van 5HT2A- en 5HT2C -receptoren in het ruggenmerg.
• Misselijkheid en overgeven. Dit effect verschijnt als gevolg van de acute blokkering van 5HT3 -receptoren in de hypothalamus.
• Darmmotiliteit, krampen. Dit effect is een gevolg van het 5HT3- en 5HT4 -receptorblok.

Naast de zojuist genoemde effecten, kan fluoxetine andere eigen bijwerkingen produceren die in de volgende tabel kunnen worden waargenomen.

Als er een fluoxetine -overdosis optreedt, kunnen instabiliteit, verwarring, gebrek aan respons op stimuli, duizeligheid, vervaging en zelfs eten, naast de vorige bijwerkingen worden geleden.

Bovendien bleek in de klinische studie voorafgaand aan de marketing van het medicijn dat sommige van de jongere deelnemers (jonger dan 24 jaar) suïcidale neigingen ontwikkelden (ze dachten of probeerden zelfmoord te schaden of te plegen) na het nemen van fluoxetine. Daarom moeten jongeren vooral voorzichtig zijn met die drug.

Voorzorgsmaatregelen om te volgen voordat u fluoxetine neemt

Psychofarmaceuticals kunnen zeer gevaarlijk zijn voor de gezondheid in het algemeen en vooral voor geestelijke gezondheid; Daarom mogen ze nooit worden toegediend, ze moeten altijd worden genomen na het medische recept en tijdens hun inname van de arts moet gaan als er een mentale of fysieke verandering wordt opgemerkt.

Het is belangrijk om de arts te informeren of u een ander medicijn neemt, of gewoon te stoppen met innemen, omdat het kan interageren met fluoxetine en schadelijke effecten kan veroorzaken.

Hieronder vindt u een lijst met medicijnen die potentieel gevaarlijk kunnen zijn in combinatie met fluoxetine:

• TICS -medicijnen zoals pimozide (OAP).
• Medicijnen om schizofrenie te behandelen zoals tioridazine, clozapine (clozaril) en haloperidol (haldol).
• Sommige IMAO -antidepressiva (oxidase monoamine -remmers), zoals isocroboxazide (Marplan), Fenelzine (Nardil), Selegilin (Eldepryl, Emsam, Zelapar) en Tranilcipromina (grijns).
• Medicijnen voor de behandeling van angst zoals alprazolam (xanax) of diazepam (valium).
• Anticoagulantia, zoals warfarine (coumadin) en ticlid (ticlopidine).
• Sommige antischimmelmiddelen zoals fluconazol (difflucan), ketoconazol (nizoral) en voriconazol (vfend).
• Other antidepressants such as amitriptyline (elavil), amoxapine (assendin), clomipramine (anaphranyl), desipramine (norpramin), doxepine, imipramine (tofranil), nortriptyline (adventyl, pamelor), protriptyin (vivactyl), flow , Lithobid), and trimipramine (Surmontil).
• Sommige niet -steroïde ontstekingsremmende medicijnen zoals aspirine, ibuprofen of paracetamol.
• Medicijnen voor hartaandoeningen zoals digoxine (lanoxine) en flecainida (tambocor).
• Sommige diuretica.
• Medicijnen om infecties zoals linezolide te behandelen.
• Medicijnen voor de behandeling van cardiovasculaire aandoeningen zoals fluvastatine (lescol), en om hypertensie zoals torsemide (demadex) te behandelen.
• Medicijnen voor de behandeling van zweren en maagaandoeningen zoals cimetidine (tagamet) en protonenpompremmers, zoals esomeprazol (nexium) en omeprazol (prilosec, prilosec otc, zegerid).
• HIV -behandelingen zoals Etravirina (Intelence).
• Anticonvulsies zoals fenytine (dilantine), carbamazepine (Tegretol) en fenytine (dilantin).
• Hormonale behandelingen zoals tamoxifen (nolvadex) en insuline.
• Diabetesmedicijnen zoals tolbutamide.
• Methyleenblauw, gebruikt om de ziekte van Alzheimer te behandelen.
• Medicijnen voor migraine zoals almotriptan (Axert), electriptan (relaspax), frovatriptan (frova), narratriptan (amerge), rizatriptan (maxalt), sumatriptan (imitrex) en zolmitristan (zomig).
• Sedativa, kalmeringsmiddelen en slaappillen.
• Medicijnen om obesitas te behandelen zoals Sibtramine (meridia).
• Analgetica zoals tramadol (ultram).
• Kankerbehandeling zoals vinblastine (Velban).

Het kan je van dienst zijn: mijn vriendin/of achtergelaten: 10 essentiële tips om het te overwinnen

Het is ook raadzaam om de dokter te waarschuwen als u vitamines gebruikt, zoals tryptofaan, of herbergproducten, zoals San Juan Grass.

Bovendien moet speciale zorg worden besteed aan fluoxetine als elektroconvulsietherapie wordt ontvangen, als u diabetes, epileptische aanvallen of een leverziekte hebt en als een hartaanval onlangs heeft geleden.

Fluoxetine moet niet worden genomen als hij zwanger is, vooral in de laatste maanden van de zwangerschap. Het wordt ook niet aanbevolen dat mensen ouder dan 65 dit medicijn nemen.

Referenties

1. American Society of Health-System Apothekers. (15 november 2014). Fluoxetine. Verkregen van MedlinePlus.
2. Unam School of Medicine. (S.F.)). Fluoxetine. Ontvangen op 13 mei 2016, van UNAM School of Medicine.
3. Stahl, s. (2010). Antidepressiva. In s. Stahl, Stahl's eesseciale psychofarmacologie (P. 511-666). Madrid: Classroom Medica Group.
4. Stahl, s. (2010). Antidepressiva. In s. Stahl, Stahl's eesseciale psychofarmacologie (P. 511-666). Madrid: Classroom Medica Group.