Adrenerge receptoren

Wat zijn adrenerge receptoren?

De adrenerge receptoren Het zijn eiwitmoleculen die zich in de membranen van de cellen bevinden waarop adrenaline (A) catecholamines (A) en norepinefrine (NA) hun effecten uitoefenen. Zijn naam komt voort uit de naam van de eerste van deze stoffen, de adrenaline.

Adrenaline is op zijn beurt de naam waarmee een stof die organische reacties faciliteert die verband houden met vechten of vluchtreacties is bekend sinds de 19e eeuw, en die werd ontdekt dat deze werd uitgewerkt en uitgescheiden door cellen in het koord van kleine klieren in de bovenste pool van Elke nier.

Signaalroutes van adrenerge receptoren

Vanwege hun anatomische relaties met de nier werden deze klieren "bijnier" genoemd, om hun positie aan de top van de nieren of ook bijnier aan te geven om hun nabijheid of contiguïteitrelatie met deze organen aan te geven.

Hoewel de etymologie van de Griekse "EPI" (hierboven) en "nefros" (nier) niet veel invloed hadden op de denominatie van de klieren, had het zijn impact voor de denominatie van de bovengenoemde stoffen die ook bekend zijn als epinefrine en noradigrine.

Het waren echter de Latijnse woorden die de overhand hadden als wortels om de nomenclatuur vast te stellen van alle factoren die bij deze twee stoffen zijn geassocieerd, en dat is waarom we het hebben over cellen, vezels, adrenerge of noordelijke reeks systemen of receptoren.

Adrenerge receptoren behoren tot de klasse van metabotrope receptoren gekoppeld aan heterotrosperisch G -eiwit. Het zijn lange uitgebreide eiwitten die zich uit de buitenkant van de cel uitstrekken en 7 α-herhalerssegmenten hebben die achtereenvolgens de dikte van het membraan doorkruisen, vormen zich aan de buitenkant en erin en eindigen aan één cytoplasmatisch uiteinde.

Locatie van adrenerge receptoren

Adrenerge receptoren bevinden zich in het centrale zenuwstelsel en in veel van de viscerale componenten van het organisme.

In het centrale zenuwstelsel

In het centrale zenuwstelsel (CNS) bevinden ze zich in de postsynaptische membranen van de synapsen gevormd door de axonen -terminaties die afkomstig zijn van adrenerge of noordelijke rergische celkernen van de hersenstam.

Met uitzondering van de β3 -receptoren zijn alle soorten adrenergereceptoren die tot nu toe zijn beschreven, geïdentificeerd in het centrale zenuwstelsel, vooral in de terminale gebieden van de noordelijke geprojecteerde projecties zijn ontstaan ​​in de locus cerúleo, inclusief de optische thalamus, de hypothalamus, de limbic, de limbic, de limbic systeem en de hersenschors.

In ingewanden

Wat betreft viscerale adrenerge receptoren, ze zijn van verschillende typen en bevinden zich meestal in de membranen van de viscerale effectorcellen waarop de postganglionaire axonen van de sympathische verdeling van het autonome zenuwstelsel, voornamelijk bevrijding van noradreuse.

Kan u van dienst zijn: fosfoproteïnen

Cardiovasculaire systeemcomponenten zijn hier opgenomen, zoals excitatie-condenctie-systeemcellen van het hart en zowel atriale als ventriculair werk myocardium, evenals de bloedbaanspier van vaten in leer en slijmvliezen, buikgebied, skeletspier, circulatie, circulatie coronair, aderen, erectiel weefsel van seksuele organen en hersenen.

Maagdarmkanaal

Het maagdarmkanaal heeft adrenerge receptoren in zijn longitudinale en cirkelvormige spieren die verantwoordelijk zijn voor peristaltische bewegingen, en ook op sfincterniveau.

Ze worden uitgedrukt door levercellen en α- en β -cellen van de pancreas langerhans eilandjes, de laatste geassocieerd met de productie en afgifte van glucagon en insuline, respectievelijk.

Urogenitaal systeem

Wat betreft het genit-urinaire systeem, wordt de aanwezigheid ervan gedetecteerd in juxtaglomerulaire cellen en in de nierbuiscellen, in de detrusorspier en in de blaastrigone (interne sluitspier), in zaadblaasjes, de prostaat, het ductuitvoer en de uterus.

Ze zijn ook aanwezig in andere structuren zoals de pupila-dilatatorspier, de tracheo-bronchiale gladde spieren, de pilotieve huidspieren, de speekselklieren van slijmafscheiding zoals de submaxillaire, de pijnappelklier en het vetweefsel.

Sommige van deze receptoren bevinden zich ook op viscerale cellen in gebieden ver van sympathische uiteinden en die daarom niet worden gestimuleerd door norepinefrine, de belangrijkste substantie die door deze eindes wordt vrijgegeven, maar door adrenaline, de belangrijkste substantie die wordt vrijgegeven door het bijnier Marrow en dat handelt Als hormoon.

Functie

Adrenerge receptoren bemiddelen de effecten die het sympathische zenuwstelsel veroorzaakt in de verschillende viscerale effectorcomponenten waarop het werkt door hun activiteitsniveau te wijzigen.

Deze effecten zijn zo gevarieerd als gevarieerd, hun verdeling in de viscerale component en gevarieerd zijn de verschillende soorten en subtypen van receptoren die in elk lichaamsweefsel aanwezig zijn.

De functies zijn geassocieerd met de reacties die in de effectoren worden geactiveerd door de activering van de adrenerge receptoren wanneer ze zich bij hun liganden voegen (adrenaline of norepinefrine).

Deze reacties omvatten de samentrekking of ontspanning van gladde spieren (afhankelijk van de beschouwde viscerale sector), de secretie of remming van stoffenafscheiding en sommige metabole acties zoals lipolyse of glucogenolyse.

Kan u van dienst zijn: trofische relaties: concept en voorbeelden

Classificatie van adrenerge receptoren

Β2 -receptoren

Farmacologische criteria zijn gebruikt om hun identificatie en classificatie te maken. Een van hen bestaat uit het bepalen van de relatieve effectiviteit van equimolaire doses stoffen die de effecten van activering van verschillende soorten receptoren reproduceren (sympathomimetica), terwijl de andere sympatholithische stoffen gebruikt om de blokkade van deze effecten te produceren.

Met deze procedures, samen met anderen zoals de bepaling van hun moleculaire structuren en het klonen van hun genen, was het mogelijk om het bestaan ​​van twee grote categorieën adrenerge receptoren te bepalen:

• Alfa -receptoren (α).
• Beta -receptoren (β).

Van de eerste twee subtypen zijn geïdentificeerd: α1 en α2, en van de laatste de subtypen β1, β2 en β3.

Zowel noreprenaline als adrenaline hebben dezelfde effectintensiteit op α1- en β3 -receptoren. Norepinefrine heeft meer intense effecten dan adrenaline op β1 -receptoren; Terwijl adrenaline krachtiger is dan norepinefrine op α2 en β2.

Alfa -adrenerge receptoren

Α1 -receptoren

Deze receptoren bevinden zich in de gladde spier van de meeste vasculaire bedden, in de sluitspier van het maagdarmkanaal en in de interne sluitspier van de blaas, in de dilatatorspier van de pupil, in de pilootspier, in zaadblaasjes, de prostaat, het eerbiedig Kanaal, in de submaxillaire speekselklier en in de nierbuisjes.

De activering van al deze effectoren hangt af van het niveau van calcium (Ca2+) cytosolisch, dat op zijn beurt afhankelijk is van de afgifte van zijn opslagplaats in het sarcoplasmatische reticulum; afgifte die optreedt wanneer calciumkanalen geactiveerd door een molecuul genaamd inositol trifosfaat of IP3.

Α1 -receptoren worden gekoppeld aan een GQ -eiwit, met drie subeenheden: αq, β en γ.

Wanneer de ontvanger wordt geactiveerd door zijn ligand, dissocieert het eiwit in een βγ en één aq -component, die het fosfolipase -enzym activeert. Dit produceert diacylglycerol van inositol difosfaat (PIP2) membraan. Diacilglycerol activeert het C- en IP3 -kinase -eiwit, dat calciumuitgang bevordert tot cytoplasma.

Α2 -receptoren

De aanwezigheid ervan in het longitudinale en cirkelvormige spierstelsel van het maagdarmkanaal is beschreven, waarbij ze hun motiliteit remmen. Ze bevinden zich ook in β -cellen van de pancreas waar ze insulinesecretie remmen.

Ze worden ook uitgedrukt als zelfreceptoren op het niveau van het presynaptische membraan van de noradrenerge variicose.

Kan u dienen: Ruffini Corpuscles: Histologie, functies, werkingsmechanismen

De α2 -receptoren werken gekoppeld aan een GI -eiwit, zo genoemd omdat zijn alfa (αi) subeenheid, wanneer het scheidt van het βγ -complex een remming van het adenylciclase produceert en intracellulaire AMPC -niveaus vermindert, wat de activiteit van eiwitten A (PKA) vermindert). Vandaar het remmereffect van deze receptoren.

Beta -adrenerge receptoren

Β1 -receptoren

Ze bevinden zich op het niveau van de celpacemakercellen, evenals in het cardiale opwindingsgeleidingssysteem en in het contractiele myocardium, op wiens locaties ze bevorderen toeneemt in frequentie (chronotropisme +), van rijsnelheid (dromotropism + +), van De contractiekracht (inotropisme +) en de snelheid van ontspanning (lusotropisme +).

Ze zijn ook beschreven in het maagdarmkanaalsspierstelsel (waaraan ze remmen) en in de cellen van het juxtaglomerulaire systeem van de nier (waar ze de secretie van renine bevorderen).

Alle bèta -type receptoren (β1, β2 en β3) zijn gekoppeld aan GS -eiwit. Het subscript "S" verwijst naar de stimulerende activiteit van het adenylciclase -enzym, dat wordt geactiveerd wanneer de ontvanger interageert met zijn ligand die de as -subeenheid vrijgeeft.

De AMPC activeert de PKA en dit is verantwoordelijk voor fosforylatie -eiwitten zoals kanalen, pompen of enzymen die reacties op receptoren bemiddelen.

Β2 -receptoren

Ze zijn onthuld op het niveau van de gladde spier in de arteriolen van de skeletspier, in de detrusorspier van de blaas, in de baarmoeder en in de tracheobronchiale spieren die zich induceren in al ze ontspanning.

Kristallijne structuur van een bèta 2 adrenerge receptor

Ze worden ook tot expressie gebracht in de pijnappelklier (waar ze melatoninesynthese bevorderen), in de lever (waar ze glycolyse en gluconeogenese bevorderen) en in vetweefselcellen (waar ze lipolyse bevorderen en vrijgeven aan het bloed van vetzuren vrij).

Β3 -receptoren

Basisstructuur van β3 -receptoren. Bron: Gufeti Skúlason, CC BY-SA 4.0, via Wikimedia Commons

Dit zijn de laatste die zijn geïdentificeerd. Zoals hierboven vermeld, komt de aanwezigheid ervan niet voor in het centrale zenuwstelsel, maar is het beperkt tot de periferie van het organisme, waar ze zich uitsluitend op het niveau van de bruine vetweefselcellen bevinden en direct betrokken zijn bij de warmteproductie door lipide katabolisme in deze stof.